Affinità recettoriale e farmaci oppioidi.

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Affinità recettoriale e farmaci oppioidi.
(articolo di Riduzione del Danno)

L’affinità recettoriale si riferisce alla tendenza di una sostanza, come un farmaco, di legarsi a un recettore specifico nel corpo. Questo concetto è particolarmente importante nella farmacologia degli oppioidi, dove diversi farmaci hanno affinità diverse per i recettori per gli oppioidi endogeni.

La buprenorfina è un agonista parziale dei recettori per gli oppioidi μ (mu), il che significa che si lega a questi recettori ma attiva solo parzialmente la risposta tipica degli oppioidi. Ha un’alta affinità per i recettori μ, legandosi strettamente e spesso spostando altri oppioidi.

Il metadone è un agonista completo dei recettori μ, attivando completamente questi recettori e producendo un effetto analgesico più forte. Tuttavia, ha una minore affinità recettoriale rispetto alla buprenorfina, il che significa che può essere spostato dai recettori da farmaci con affinità più alta.

Il naloxone è un antagonista dei recettori degli oppioidi, il che significa che si lega ai recettori senza attivarli, bloccando o invertendo gli effetti degli oppioidi. Ha un’alta affinità per i recettori degli oppioidi e viene spesso usato in situazioni di sovradosaggio da oppioidi esogeni (ad es eroina) per spostare gli oppioidi dai recettori e annullarne gli effetti.

In sintesi, l’affinità recettoriale determina quanto strettamente un farmaco si lega a un recettore e quanto è probabile che sposti altri farmaci dallo stesso recettore. Questo concetto è cruciale per comprendere l’interazione tra diversi farmaci oppioidi e per gestire efficacemente il trattamento del dolore e la dipendenza da oppioidi.

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LINK:

 - Farmaci oppioidi agonisti, antagonisti, agonisti parziali e agonisti-antagonisti.
 - Riduzione del danno e info sostanze/dipendenze (droghe, alcol, farmaci/psicofarmaci/sostitutivi):
 - Riduzione del Danno per i consumatori di droghe, cosa è e a cosa serve.

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