Farmaci oppioidi agonisti, antagonisti, agonisti parziali e agonisti-antagonisti.
Gli oppioidi i possono schematicamente dividere in farmaci:
- agonisti puri: che attivano completamente il recettore bersaglio con attività massima (ne esistono di maggiori come morfina, eroina e metadone, e di minori come la codeina).
- agonisti parziali: si legano al recettore attivandolo, ma con una risposta parziale (ad es. buprenorfina).
- agonisti-antagonisti: agonisti di alcuni recettori e antagonisti di altri (ad es pentazocina, agonista recettore k e antagonista recettore mu).
- antagonisti: si legano al recettore bersaglio e lo bloccano (naloxone, naltrexone).
Per sapere l'effetto di un oppioide in interazione con altri oppioidi bisogna guardare anche le differenti affinità recettoriali:
ad esempio la buprenorfina è agonista parziale con alta affinità, ma se nell'organismo è presente un oppioide agonista puro ma con affinità recettoriale inferiore, come l'eroina, la somministrazione di buprenorfina causerà una crisi d'astinenza nel soggetto fisicamente dipendente da oppioidi poichè scalzerà via dai recettori l'eroina sostituendovisi, ma dando un attivazione inferiore dei recettori stessi.
Il naloxone è un farmaco salvavita nelle overdose da oppioidi poichè è un antagonista puro con alta affinità recettoriale, perciò scalza dai recettori le molecole di oppioide presenti e si sostituisce ad esse bloccando il recettore e invertendo gli effetti dell'oppioide agonista che stava provocando l'overdose.
Somministrare della morfina o dell'eroina quando il soggetto prende naltrexone invece non provocherà alcun effetto farmacologico poichè i recettori sono già occupati e bloccati dal naltrexone (antagonista) che ha affinità recettoriale superiore a morfina ed eroina (agonisti).
VEDI ANCHE:
- Affinità recettoriale e farmaci oppioidi:
- il perchè se si prende la buprenorfina dopo il metadone si va in astinenza:
- Riduzione del danno (droghe, alcol, farmaci/psicofarmaci/sostitutivi):
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LINK:
- analgesici maggiori pdf:
- analgesici oppioidi: uso abuso e addiction (pdf):
- Affinità recettoriale e farmaci oppioidi:
- il perchè se si prende la buprenorfina dopo il metadone si va in astinenza:
- Riduzione del danno e info sostanze/dipendenze (droghe, alcol, farmaci/psicofarmaci/sostitutivi):
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